スタチン
スタチンは脂質異常症の治療薬で、動脈硬化の主因となる LDLコレステロール(悪玉) を下げ、心筋梗塞・狭心症・脳梗塞などの発症予防(一次予防)や再発予防(二次予防)に最も広く使われています。
スタチンの効果は?
スタチンは血液中のLDLコレステロール値を大きく下減少させ、動脈硬化性疾患(心筋梗塞や狭心症、脳梗塞などの)の発症予防《一次予防》や再発予防《二次予防》を目的に使用されます。
スタチンはHMG-CoAをメバロン酸に変換するために必要なHMG-CoA還元酵素の働きを阻害することで肝臓内でのコレステロール合成を抑制します。
スタチンにはどのような種類がありますか?
スタチンはLDLコレステロールを下げる強さが比較的マイルドな「スタンダードスタチン」と、より強力な「ストロングスタチン」があります。
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代表的な成分 |
LGL低下率 |
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|---|---|---|
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スタンダードスタチン |
プラバスタチン、シンバスタチンなど |
約15〜20% |
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ストロングスタチン |
アトルバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンなど |
約30〜40% |
開始後4–12週で採血し、必要なら用量調整や薬剤変更を行います。
LDLコレステロールの目標値は?
- 二次予防(既に心血管病あり):心血管疾患が起きたことのある方では、再発予防のためにLDLコレステロール管理目標値70mg/dL未満が推奨されます。
- 一次予防:年齢、糖尿病・CKD・喫煙・高血圧・家族歴などのリスクを評価して目標を設定します。
コレステロール値が低下するほど心血管病の発症率が低下することがわかっており、この効果はすでに心血管疾患が起きたことがある方に顕著です。
スタチンで効果が不十分な場合は?
スタチンの用量を2倍に増やしても6%しか効果が発揮できないことがわかっています(『6%ルール』と呼ばれます)。スタチンにより肝臓で合成されるコレステロールを抑制すると小腸から吸収するコレステロール量が増加するためと考えられています。
このためスタチンとの相乗効果を期待できるためにもエゼチミブ(ゼチーア)の追加を検討します。亢進した腸管からのコレステロールの吸収を抑制することでより強力なコレステロール低下作用が得られます。
この場合スタチンとの合剤であるロスーゼット、アトーゼット、リバゼブを使用します。
スタチンの副作用は?
スタチンを内服による副作用により継続服用が困難となることを『スタチン不耐』と言います。スタチン不耐の頻度は0-10%とスタチンの種類とは無関係とされています。
❶筋障害
内服開始から4-6週間以内にでやすく、筋肉の痛み、こわばり、違和感などの症状やCPK(筋肉が壊れた時に上昇する数値)の上昇などが見られます。初めて内服をする場合は4週間後を目安に血液検査を行います。
横紋筋融解症という重篤な副作用が有名ですがロスバスタチンの1000万処方で1.9例と極めてまれと言われています。
❷肝障害
内服開始から3ヶ月以内に0.1-2.0%のかたに軽度から中等度の肝機能障害を認めますが多くは一過性で治療継続しても自然に低下します。明らかな急性肝障害は0.1-0.6%とまれです。
❸血糖への影響
スタチンは糖尿病の発症リスクを5年間で0.3%上昇させることがわかっていますが、スタチンによる動脈硬化性疾患の発症リスク抑制の効果を大きく上回っていると考えられます。
よくある質問
どれくらいで効果が出ますか?
早い方は2週間ほどでLDLが下がり始めます。4週程度で採血して評価・調整します。
どのくらいの期間、飲み続けますか?
動脈硬化の予防は長期戦です。再発予防では原則継続、一次予防でもリスクに応じて長期内服が基本です。
筋肉痛が出たらどうすればよい?
いったん中止してご連絡ください。血液検査をして、用量調整・薬剤変更・隔日投与・エゼチミブ追加などで対処します。
糖尿病になりやすくなるって本当?
わずかに血糖が上がる人がいますが、心筋梗塞などの抑制効果の方が大きいため、総合的にメリットが勝ります。
妊娠・授乳は?
妊娠中・授乳中は使用できません。妊娠を希望される場合は早めにご相談ください。
目標まで下がりません
量の調整やエゼチミブ追加(合剤)、PCSK9阻害薬などの注射薬も検討します。続けやすさも含めて最適解を一緒に探します。
